抑制剂Centrinone,CAS:1798871-30-3
Centrinone对Plk4比Aurora A / B表现出超过1000倍的选择性,并且不会影响细胞Aurora A或B底物磷酸化的浓度,使中心体消失。 处理HeLa人宫颈癌细胞导致在每轮细胞分裂中含有中心和周细胞物质标记的病灶逐渐减少,直到大多数细胞缺乏中心粒和中心体。 用centrinone处理降低多爪蟾上皮细胞中的中心粒数,这表明Plk4还控制分化细胞中的中心粒扩增。 处理导致人和其他脊椎动物细胞的中心体消耗。 中心体的损失不可逆地通过依赖p53的机制阻滞处于衰老样G1状态的正常细胞,所述机制独立于DNA损伤,Hippo信号传导,延长有丝分裂持续时间或分离错误